Inarigivir
Inarigivir用途
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。
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Inarigivir名称
Inarigivir生物活性
[ 描述 ]:
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Target: HBV[1]
[体内研究]
以100mg/kg /天的速度注射Inarigivir可显着降低肝脏中的病毒DNA,并显示出类似ADV阳性对照的抗HBV活性。血清HBV DNA不会因治疗而减少。 Inarigivir不影响肝脏中HBV RNA水平,血清中HBeAg水平或HBsAg平均滴度。使用肝脏HBV DNA值确定最小有效剂量在1.6和0.5mg/kg /天之间[1]。
[动物实验]
小鼠[1]对于第一次动物实验,Inarigivir每日新鲜制备,剂量为100 mg / kg体重/天,相当于170 mol / kg /天,并使用cremaphor腹腔注射(ip)乙醇 - 生理盐水(CES)(10:10:80)或生理盐水作为载体。 ADV,阳性对照,使用CES载体制备。使用10mg / kg /天(19.9mol / kg /天)的剂量。在确定最小有效浓度的第二个实验中,Inarigivir在无菌盐水中以50至0.05mg / kg /天的一半对数稀释液制备。药物以0.1ml的体积腹膜内递送。分析肝脏样本的HBV DNA,HBV RNA和HBcAg,并对血清样本进行HBV DNA,HBeAg和HBsAg的处理[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
Inarigivir物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H26N7O10PS
[ 分子量 ]:
587.5
[ 储存条件 ]:
2-8℃
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