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JNJ-632

JNJ-632用途

JNJ-632 是一种乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂 (CAM)。

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JNJ-632名称

[ CAS 号 ]:
1572510-42-9

[ 中文名 ]:
JNJ-632

[ 英文名 ]:
JNJ-632

JNJ-632生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-632 是一种乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂 (CAM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HBV[1]

[体外研究]

JNJ-632是一种抑制乙型肝炎病毒(HBV)的衣壳组装调节剂。 JNJ-632抑制HBV DNA HepG2.2.15和HBV DNA HepG2.117,EC50分别为0.12和0.43μM。在高含量多参数细胞毒性(HepG2)中,JNJ-632显示EC20s在10-30μM范围内(被认为是弱细胞毒性)[1]。

[体内研究]

在静脉内(iv)和口服(po)施用后,在C57BL/6小鼠中评估JNJ-632的单剂量PK曲线。 JNJ-632具有34mL/min/kg的中等血浆清除率和1.3L/kg的中等体积分布。口服10mg/kg后口服生物利用度为40％,口服50mg/kg后口服生物利用度为66％。 JNJ-632具有中度终末消除半衰期,t1/2s为0.42±0.06 h,1.1±0.67 h,2.4±2.3 h,和2.5 mg/kg(iv),10 mg/kg(po)为5.3±0.1 h ),50 mg/kg(po)和50 mg/kg(sc)。为避免首过代谢,JNJ-632也在C57BL/6小鼠中以50 mg/kg皮下给药,这导致了给药24小时后血浆浓度为102 ng/mL,给药24 h后肝脏浓度为1297 ng/g [1]。

[动物实验]

小鼠[1]在喂食的雄性C57BL / 6小鼠（n = 3 /组）中评估药代动力学特征。用2.5mg / kg的JNJ-632静脉内注射小鼠，配制成PEG400 /水（70/30）中的0.5mg / mL溶液，并从隐静脉中以0.05,0.17,0.5,1收集血液样品，进入含EDTA的微量离心管中2,4,7和24小时。 JNJ-632以10和50mg / kg口服给药，配制成0.5和2.5mg / mL的0.5％w / v甲基纤维素悬浮液，0.5μl，1次，2次，4次，7次从隐静脉采集血样。，9小时和24小时进入含EDTA的微量离心管。以50mg / kg皮下施用JNJ-632，并收集血液样品。将血样立即在4℃下离心，将血浆储存在-20℃[1]。

[参考文献]

[1]. Vandyck K, et al. Synthesis and Evaluation of N-Phenyl-3-sulfamoyl-benzamide Derivatives as Capsid Assembly Modulators Inhibiting Hepatitis B Virus (HBV). J Med Chem. 2018 Jul 26;61(14):6247-6260.

[相关活性小分子]

JNJ-632物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉FN₂O₄S

[ 分子量 ]:
378.42

[ 储存条件 ]:
2-8℃

JNJ-632

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JNJ-632生物活性

JNJ-632物理化学性质

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