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CYP17-IN-1

CYP17-IN-1用途

CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。
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CYP17-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2093317-51-0

[ 英文名 ]:
CYP17-IN-1

CYP17-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CYP17-IN-1 (compound 9c) 是一种有效的,具有口服活性的 CYP17 的抑制剂,对大鼠和人 CYP17 的 IC50 值为 15.8 和 20.1 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

IC50: 15.8 nM (Rat CYP17), 20.1 nM (Human CYP17)[1]


[体外研究]

cyp17-in-1(化合物9c)相对于cyp3a4[1]显示IC50值为8.5μm。

[体内研究]

Cyp17-in-1(化合物9c)以剂量依赖性方式降低斯普拉格-道利大鼠血浆睾酮水平[1]。

[参考文献]

[1]. Wang M, et al. Discovery of novel 1,2,3,4-tetrahydrobenzo[4, 5]thieno[2, 3-c]pyridine derivatives as potent and selective CYP17 inhibitors. Eur J Med Chem. 2017 May 26;132:157-172.

CYP17-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17FN2S

[ 分子量 ]:
312.40

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