MM-589 TFA

MM-589 TFA用途

MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
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MM-589 TFA名称

[ CAS 号 ]:
2097887-21-1

[ 中文名 ]:
MM-589 TFA

[ 英文名 ]:
MM-589 TFA

MM-589 TFA生物活性

[ 描述 ]:

MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

[ 靶点 ]

IC50: 0.90 nM (WDR5), 12.7 nM (HMT)[1] Ki: <1 nM (WDR5)[1]


[体外研究]

MM-589(0.01-10μM,4天或7天)有效且选择性地抑制携带MLL易位的人白血病细胞系中的细胞生长[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MV4-11和MOLM-13细胞浓度：0.01,0.1,1,10μM孵育时间：4天或7天结果：IC50s有效抑制MV4-11和MOLM-13细胞生长分别为0.25和0.21μM。在抑制HL-60细胞系的细胞生长方面具有更弱的活性,IC50为8.6μM。

[参考文献]

[1]. Karatas H, et al. Discovery of a Highly Potent, Cell-Permeable Macrocyclic Peptidomimetic (MM-589) Targeting the WD Repeat Domain 5 Protein (WDR5)-Mixed Lineage Leukemia (MLL) Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2017 Jun 22;60(12):4818-4839.

MM-589 TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H45F3N8O7

[ 分子量 ]:
686.72

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