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HA-100 hydrochloride

HA-100 hydrochloride用途

HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。

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HA-100 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
210297-47-5

[ 英文名 ]:
HA-100 hydrochloride

[英文别名 ]:

HA-100 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PKA

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> PKA

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石

[ 靶点 ]

PKA:8 μM (IC50)

PKC:12 μM (IC50)

PKC:6.5 μM (Ki)

PKG:4 μM (IC50)

MLCK:240 μM (IC50)

MLCK:61 μM (Ki)

[体外研究]

HA-100二盐酸盐是 ATP竞争性的抑制 MLC激酶和 PKC,Ki值分别为 61和 6.5μM[1]

[参考文献]

[1]. Hagiwara M, et, al. Selective modulation of calcium-dependent myosin phosphorylation by novel protein kinase inhibitors, isoquinolinesulfonamide derivatives. Mol Pharmacol. 1987 Jul;32(1):7-12.

[2]. Yu J, et, al. Efficient feeder-free episomal reprogramming with small molecules. PLoS One. 2011 Mar 1;6(3):e17557.

HA-100 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₇Cl₂N₃O₂S

[ 分子量 ]:
350.26

[ 精确质量 ]:
349.041840

[ PSA ]:
70.68000

[ LogP ]:
3.78020

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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