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BAM 15

BAM 15用途

BAM 15 是一种新型的线粒体质子载体解偶联剂。

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BAM 15名称

[ CAS 号 ]:
210302-17-3

[ 中文名 ]:
BAM 15

[ 英文名 ]:
BAM 15

[英文别名 ]:

MFCD00373912

BAM 15生物活性

[ 描述 ]:

BAM 15 是一种新型的线粒体质子载体解偶联剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 其他

[体外研究]

BAM 15能够在不增加ROS的情况下在广泛的剂量范围内增加O 2消耗。 BAM 15和FCCP在结构上不相关,并且观察到从100nM到1μM的低剂量BAM 15将细胞O 2消耗速率(OCR)增加到与FCCP类似的程度,但是从1μM到50μM的更高浓度显示BAM图15的实施例能够在一系列细胞系中以高速率维持未偶联的呼吸。 BAM15完全能够在寡霉素存在下增加线粒体呼吸,并且在成肌细胞和肝细胞中比FCCP具有更宽的浓度范围。 BAM15诱导线粒体肿胀,证明BAM15是质子载体。当在高达50μM的广泛剂量范围内给药时,BAM15处理的细胞比FCCP处理的细胞更可行[1]。

[体内研究]

与载体处理的小鼠相比,接受BAM15的动物免受肾损伤,如缺血后24小时和48小时血浆肌酐水平降低,肾小管坏死减少,刷状缘绒毛消耗减少,近端小管梗阻减少,免疫细胞浸润较少[1]。

[激酶实验]

进行电子流动测定。简而言之，将MAS中的5μg线粒体蛋白加载到24孔组织培养板中，并在4℃下以2000×g离心15分钟。在测定之前，将线粒体在含有10mM丙酮酸，2mM苹果酸和5μMBAM15或FCCP的MAS中于37℃温育10分钟。依次加入鱼藤酮（2μM），琥珀酸盐（10mM），抗霉素A（4μM）和N，N，N'，N'-四甲基 - 对苯二胺（TMPD，100μM）加抗坏血酸盐（10mM）如图所示。 N = 3个孔/板，代表3个板[1]。

[细胞实验]

将L6细胞与线粒体膜电位四甲基罗丹明（TMRM，125nM）或DMSO（1％）对照的荧光指示剂一起温育30分钟。然后将细胞以700×g离心5分钟，并以1×10 5个细胞/ mL的浓度重悬于无缓冲的DMEM中。然后在流式细胞术分析之前用BAM15或DMSO（0.1％）处理细胞10分钟[1]。

[动物实验]

雄性小鼠（8周龄，C57BL / 6）用氯胺酮（120mg / kg），甲苯噻嗪（12mg / kg）和阿托品（0.324mg / kg）的混合物（ip）麻醉并进行双侧缺血再灌注损伤（缺血26分钟，再灌注24小时或48小时）。在手术过程中，用加热垫将小鼠核心温度维持在34至36℃;在恢复和再灌注期间，将小鼠圈养在温度恒定的培养箱中，环境温度为30至32℃。对照，假手术小鼠经历类似的程序，但肾蒂不被夹住。在肾IR之前1小时腹膜内注射1或5mg / kg的BAM15小鼠。载体小鼠也注射相同的溶液BAM 15用（3％DMSO在50％PEG400中）制备[1]。

[参考文献]

[1]. Kenwood BM, et al. Identification of a novel mitochondrial uncoupler that does not depolarize the plasma membrane. Mol Metab. 2013 Nov 28;3(2):114-23.

[相关活性小分子]

BAM 15物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
421.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₀F₂N₆O

[ 分子量 ]:
340.287

[ 闪点 ]:
208.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
340.088409

[ LogP ]:
4.19

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.728

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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BAM 15生物活性

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