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Z-VDVAD-FMK

Z-VDVAD-FMK用途

Z-VDVAD-FMK是一种特殊的caspase-2抑制剂。Z-VDVAD-FMK可降低洛伐他汀诱导的细胞凋亡[1][3][3]。

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Z-VDVAD-FMK名称

[ CAS 号 ]:
210344-92-6

[ 英文名 ]:
Z-VDVAD-FMK

[英文别名 ]:

Z-Val-Asp(OMe)-Val-Ala-Asp(OMe)-Fluoromethylketone
FK016
Z-Val-Asp(OMe)-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Z-VD(OMe)VAD(OMe)-FMK

Z-VDVAD-FMK生物活性

[ 描述 ]:

Z-VDVAD-FMK是一种特殊的caspase-2抑制剂。Z-VDVAD-FMK可降低洛伐他汀诱导的细胞凋亡[1][3][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Caspase-2

[体外研究]

单独或联合使用半胱天冬酶抑制剂Ac-DEVD-CHO、Z-VDVAD-FMK(100μM)、Z-IETD-FMK和Z-LEHD-FMK或CrmA的过度表达对细胞进行共处理,可防止细胞凋亡的许多形态学特征,但不能防止线粒体膜电位(DCm)的丧失、磷帕蒂二丝氨酸暴露和细胞死亡[1]。Z-VDVAD-FMK(2μM)极大地抑制凝血酶刺激的HMEC-1细胞中的Rho激酶活性,对对照细胞没有影响[2]。Z-VDVAD-FMK(zVDVAD-FMK)可减少洛伐他汀诱导的细胞凋亡。Z-VDVAD-FMK(100μM)显著减少洛伐他汀诱导的DNA丢失19.1±8.3%[3]。细胞活力测定[1]细胞系：人T细胞白血病Jurkat(克隆E6.1,ATCC TIB-152)浓度：100μM培养时间：22小时结果：阻止阿霉素(1μM)诱导的核凋亡,但不阻止细胞死亡。

[参考文献]

[1]. S Gamen, et al. Doxorubicin treatment activates a Z-VAD-sensitive caspase, which causes deltapsim loss, caspase-9 activity, and apoptosis in Jurkat cells. Exp Cell Res. 2000 Jul 10;258(1):223-35.

[2]. Cédric Sapet, et al. Thrombin-induced endothelial microparticle generation: identification of a novel pathway involving ROCK-II activation by caspase-2. Blood. 2006 Sep 15;108(6):1868-76.

[3]. Simon W Rabkin, et al. Lovastatin-induced cardiac toxicity involves both oncotic and apoptotic cell death with the apoptotic component blunted by both caspase-2 and caspase-3 inhibitors. Toxicol Appl Pharmacol. 2003 Dec 15;193(3):346-55.

Z-VDVAD-FMK物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₆FN₅O₁₁

[ 分子量 ]:
695.73

[ 精确质量 ]:
695.31800

[ PSA ]:
241.85000

[ LogP ]:
3.78290

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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