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Z-WEHD-FMK

Z-WEHD-FMK用途

Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。

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Z-WEHD-FMK名称

[ CAS 号 ]:
210345-00-9

[ 英文名 ]:
Z-WEHD-FMK

[英文别名 ]:

Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-FMK
Z-Trp-Glu(OMe)-His-Asp(OMe)-Fluoromethylketone
Z-WEHD-FMK

Z-WEHD-FMK生物活性

[ 描述 ]:

Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[ 靶点 ]

Caspase-1

[体外研究]

Z-WEHD-FMK(80μM；9小时)可导致沙眼衣原体诱导的golgin-84裂解几乎完全阻断,并增加细胞中GM130的表达[1]。Z-WEHD-FMK(暴露于鱼腥杆菌前30 min)能有效抑制鱼腥杆菌诱导的ZF4细胞的细胞毒性和高温形态。此外,它还抑制由胞质LPS传递引起的细胞毒性[2]。Z-WEHD-FMK(20μM；Cr3+、Ni2+和Co2+后18-24小时)显著诱导IL-1β释放量在200-400ppm的Cr3+下减少76-86%,在48ppm或更高的Ni2+下减少35-45%,最后caspase-1抑制剂诱导6ppm的Co2+下减少,降低到低于检测阈值的水平,骨髓源性巨噬细胞(BMDM)中Co2+浓度为12-24ppm时,减少了40%-48%[3]。Western Blot分析[1]细胞系：沙眼衣原体或模拟感染HeLa细胞浓度：80μM孵育时间：9小时结果：golgin-84和GM130表达增加。细胞活力测定[2]细胞系：无支原体ZF4细胞浓度：孵育时间：暴露于鱼腥草前30 min结果：抑制了ZF4细胞的细胞毒性和热休克形态。

[参考文献]

[1]. Kamada S, et al. Caspase-4 and caspase-5, members of the ICE/CED-3 family of cysteine proteases, are CrmA-inhibitable proteases.Cell Death Differ. 1997 Aug;4(6):473-8.

[2]. Yang D, et al. Sensing of cytosolic LPS through caspy2 pyrin domain mediates noncanonical inflammasome activation in zebrafish.Nat Commun. 2018 Aug 3;9(1):3052.

[3]. Ferko MA, et al. Effects of metal ions on caspase-1 activation and interleukin-1β release in murine bone marrow-derived macrophages.PLoS One. 2018 Aug 23;13(8):e0199936.

[4]. Newman ZL, et al. CA-074Me protection against anthrax lethal toxin.Infect Immun. 2009 Oct;77(10):4327-36.