Amustaline dihydrochloride

Amustaline dihydrochloride用途

Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分：吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。

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Amustaline dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
210584-54-6

[ 英文名 ]:
Amustaline dihydrochloride

[英文别名 ]:

Amustaline Dihydrochloride
Amustaline HCl
S-303.2HCl
UNII-C5MKX7XOYA
S 303 dihydrochloride

Amustaline dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

S-303(200)μ米；20h)和谷胱甘肽(GSH；20 mM)灭活红细胞(RBC)中的高滴度基孔肯雅病毒(CHIKV)[1]。S-303(200)μ米；20小时)和GSH(2 mM)在全血实验中灭活HIV>6.5 logs,蓝舌病毒>5.7 logs,小肠结肠炎耶尔森菌>7.0 logs,粘质沙雷氏菌4.2 logs,表皮葡萄球菌7.5 logs[2]。S-303(200)μ米；20小时)和谷胱甘肽(20毫米)失活约5日志或更大的Y。小肠结肠炎。大肠杆菌。马尔塞森斯。红细胞中的金黄色葡萄球菌、艾滋病毒、牛病毒性腹泻病毒、蓝舌病病毒和人腺病毒5[2]。S-303(200)μ米；20小时)保留红细胞功能和生理学的体外参数(包括总ATP、细胞外钾、溶血、葡萄糖消耗、乳酸生成和37℃时的pH值)°C) 与传统红细胞相比[2]。

[体内研究]

S‐303红细胞(一次输血)在大鼠中耐受性良好(50μmol/kg)和狗(70μ摩尔/千克)[3]。S-303红细胞(重复输血)在大鼠中耐受性良好(10μmol/kg)和狗(10μ无器官毒性的组织病理学证据[3]。

[参考文献]

[1]. Aubry M, et, al. Amustaline (S-303) treatment inactivates high levels of Chikungunya virus in red-blood-cell components. Vox Sang. 2018 Apr;113(3):232-241.

[2]. Mufti NA, et, al. Treatment of whole blood (WB) and red blood cells (RBC) with S-303 inactivates pathogens and retains in vitro quality of stored RBC. Biologicals. 2010 Jan;38(1):14-9.

[3]. North A, et, al. Preclinical pharmacokinetic and toxicology assessment of red blood cells prepared with S-303 pathogen inactivation treatment. Transfusion. 2011 Oct;51(10):2208-18.

Amustaline dihydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
575.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇Cl₄N₃O₂

[ 分子量 ]:
507.28100

[ 闪点 ]:
301.7ºC

[ 精确质量 ]:
505.08600

[ PSA ]:
57.69000

[ LogP ]:
5.53870

[ 蒸汽压 ]:
3.1E-13mmHg at 25°C

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