栀子(黄)素A

栀子(黄)素A用途

栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。

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栀子(黄)素A名称

[ CAS 号 ]:
21187-73-5

[ 中文名 ]:
栀子(黄)素A

[ 英文名 ]:
Gardenin A

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Gardenin A
5OH3'4'5'6,7,8-hexMeO-Flavone
3',4',5',6,7,8-Hexamethoxy-5-hydroxyflavone
Gardenin
5-hydroxy-6,7,8,3',4',5'-hexamethoxyflavone
Flavone,5-hydroxy-3',4',5',6,7,8-hexamethoxy

栀子(黄)素A生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

栀子苷A(10-20μM；48小时)可诱导第12页细胞神经突生长,(10μM；24小时和 48小时) 还增加神经元分化和突触形成标记蛋白、生长相关蛋白-43(间隙-43)和突触素的表达[1]。栀子素A(10μM；30-120分钟) 显著诱导环放大器反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化和 CRE公司介导的转录,这是通过抑制剂 2-萘酚AS-E磷酸盐 (KG-501)或使用 CREB siRNA来抑制的[1]。栀子苷A(10μM；15-120分钟) 增加 ERK公司磷酸化水平,提高 PKA公司和 PKC公司活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：2、5、10、20μM孵育时间：48小时结果：在较高浓度(10-20µM)下显示细胞生长支持作用,在低血清培养基中孵育48小时后,未对PC12细胞产生可检测到的237细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：10μM培养时间：0、15、30、60和120分钟结果：15分钟时ERK1/2(Thr202/Tyr204)的磷酸化显著增加,30分钟后降低。PKC和PKA活性在15分钟时达到峰值。CREB磷酸化增加。

[体内研究]

栀子苷A(0.1-25mg/kg；口服; 单剂量) 具有神经药理作用,包括镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用的小鼠[2]。栀子苷A(1-10 mg/kg；口服; 单次剂量) 不影响小鼠的运动协调和延迟惊厥的发生[2]。动物模型：雄性Balb/c小鼠(24-32 g)[2]剂量：1 mg/kg、10 mg/kg、25 mg/kg给药：口服灌胃；单剂量结果：剂量为25mg/kg时显示出镇静作用,这增加了睡眠时间,但不会改变睡眠开始。

[参考文献]

[1]. Chiu SP, et al. Neurotrophic action of 5-hydroxylated polymethoxyflavones: 5-demethylnobiletin and gardenin A stimulate neuritogenesis in PC12 cells. J Agric Food Chem. 2013 Oct 2;61(39):9453-63.

[2]. Alonso-Castro AJ, et al. Evaluation of the neuropharmacological effects of Gardenin A in mice. Drug Dev Res. 2020 Aug;81(5):600-608.

栀子(黄)素A物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3g/cm3

[ 沸点 ]:
624.2ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
162-163ºC

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂O₉

[ 分子量 ]:
418.39400

[ 闪点 ]:
218.5ºC

[ 精确质量 ]:
418.12600

[ PSA ]:
105.82000

[ LogP ]:
3.21720

[ 蒸汽压 ]:
3.57E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

[ 储存条件 ]:
-20°C

栀子(黄)素A安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T+

[ 海关编码 ]:
2914509090

栀子(黄)素A合成路线

详细合成路线

栀子(黄)素A上下游产品

栀子(黄)素A上游产品

栀子(黄)素A下游产品

栀子(黄)素A海关

[ 海关编码 ]: 2914509090

[ 中文概述 ]:
2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装

[ Summary ]:
HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%