栀子(黄)素A

• 常用名: 栀子(黄)素A
• 英文名: Gardenin A
• CAS号: 21187-73-5
• 分子量: 418.39400
• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 624.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₂O₉
• 熔点: 162-163ºC
• 闪点: 218.5ºC

栀子(黄)素A用途

栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。

栀子(黄)素A名称

• 中文名: 栀子(黄)素A
• 英文名: 5-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)chromen-4-one
• 中文别名: 3,4,5,6,7,8-六甲氧基-5-羟基黄酮 | 栀子宁

栀子(黄)素A生物活性

• 描述: 栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: 栀子苷A(10-20μM；48小时)可诱导 第12页细胞神经突生长,(10μM；24小时和 48小时) 还增加神经元分化和突触形成标记蛋白、生长相关蛋白-43(间隙-43)和突触素的表达[1]。 栀子素A(10μM；30-120分钟) 显著诱导环 放大器反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化和 CRE公司介导的转录,这是通过抑制剂 2-萘酚AS-E磷酸盐 (KG-501)或使用 CREB siRNA来抑制的[1]。 栀子苷A(10μM；15-120分钟) 增加 ERK公司磷酸化水平,提高 PKA公司和 PKC公司活性[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：2、5、10、20μM孵育时间：48小时结果：在较高浓度(10-20µM)下显示细胞生长支持作用,在低血清培养基中孵育48小时后,未对PC12细胞产生可检测到的237细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：10μM培养时间：0、15、30、60和120分钟结果：15分钟时ERK1/2(Thr202/Tyr204)的磷酸化显著增加,30分钟后降低。PKC和PKA活性在15分钟时达到峰值。CREB磷酸化增加。
• 体内研究: 栀子苷A(0.1-25mg/kg；口服; 单剂量) 具有神经药理作用,包括镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用的小鼠[2]。 栀子苷A(1-10 mg/kg；口服; 单次剂量) 不影响小鼠的运动协调和延迟惊厥的发生[2]。 动物模型：雄性Balb/c小鼠(24-32 g)[2]剂量：1 mg/kg、10 mg/kg、25 mg/kg给药：口服灌胃；单剂量结果：剂量为25mg/kg时显示出镇静作用,这增加了睡眠时间,但不会改变睡眠开始。
• 参考文献:

  [1]. Chiu SP, et al. Neurotrophic action of 5-hydroxylated polymethoxyflavones: 5-demethylnobiletin and gardenin A stimulate neuritogenesis in PC12 cells. J Agric Food Chem. 2013 Oct 2;61(39):9453-63.

  [2]. Alonso-Castro AJ, et al. Evaluation of the neuropharmacological effects of Gardenin A in mice. Drug Dev Res. 2020 Aug;81(5):600-608.

栀子(黄)素A物理化学性质

• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 624.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 162-163ºC
• 分子式: C₂₁H₂₂O₉
• 分子量: 418.39400
• 闪点: 218.5ºC
• 精确质量: 418.12600
• PSA: 105.82000
• LogP: 3.21720
• 蒸汽压: 3.57E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573
• 储存条件: -20°C

栀子(黄)素A安全信息

• 危害码 (欧洲): T+
• 海关编码: 2914509090

栀子(黄)素A海关

• 海关编码: 2914509090
• 中文概述: 2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
• Summary: HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

栀子(黄)素A英文别名

• Gardenin A
• 5OH3'4'5'6,7,8-hexMeO-Flavone
• 3',4',5',6,7,8-Hexamethoxy-5-hydroxyflavone
• Gardenin
• 5-hydroxy-6,7,8,3',4',5'-hexamethoxyflavone
• Flavone,5-hydroxy-3',4',5',6,7,8-hexamethoxy