栀子(黄)素A

• 常用名: 栀子(黄)素A
• 英文名: Gardenin A
• CAS号: 21187-73-5
• 分子量: 418.39400
• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 624.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₂O₉
• 熔点: 162-163ºC
• 闪点: 218.5ºC

栀子(黄)素A用途

栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。

栀子(黄)素A名称

• 中文名: 栀子(黄)素A
• 英文名: 5-hydroxy-6,7,8-trimethoxy-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)chromen-4-one
• 中文别名: 3,4,5,6,7,8-六甲氧基-5-羟基黄酮 | 栀子宁

栀子(黄)素A生物活性

• 描述: 栀子素A是一种口服活性和合成的PMF类似物,对神经突起生长和神经元分化具有神经营养作用。栀子素A通过激活MAPK/ERK、PKC和PKA而不是TrkA、CREB信号通路促进神经炎的发生。栀子素A还具有镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 体外研究: 栀子苷A(10-20μM；48小时)可诱导 第12页细胞神经突生长,(10μM；24小时和 48小时) 还增加神经元分化和突触形成标记蛋白、生长相关蛋白-43(间隙-43)和突触素的表达[1]。 栀子素A(10μM；30-120分钟) 显著诱导环 放大器反应元件结合蛋白(CREB)的磷酸化和 CRE公司介导的转录,这是通过抑制剂 2-萘酚AS-E磷酸盐 (KG-501)或使用 CREB siRNA来抑制的[1]。 栀子苷A(10μM；15-120分钟) 增加 ERK公司磷酸化水平,提高 PKA公司和 PKC公司活性[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：PC12细胞浓度：2、5、10、20μM孵育时间：48小时结果：在较高浓度(10-20µM)下显示细胞生长支持作用,在低血清培养基中孵育48小时后,未对PC12细胞产生可检测到的237细胞毒性。Western Blot分析[1]细胞系：PC12细胞浓度：10μM培养时间：0、15、30、60和120分钟结果：15分钟时ERK1/2(Thr202/Tyr204)的磷酸化显著增加,30分钟后降低。PKC和PKA活性在15分钟时达到峰值。CREB磷酸化增加。
• 体内研究: 栀子苷A(0.1-25mg/kg；口服; 单剂量) 具有神经药理作用,包括镇静、抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥作用的小鼠[2]。 栀子苷A(1-10 mg/kg；口服; 单次剂量) 不影响小鼠的运动协调和延迟惊厥的发生[2]。 动物模型：雄性Balb/c小鼠(24-32 g)[2]剂量：1 mg/kg、10 mg/kg、25 mg/kg给药：口服灌胃；单剂量结果：剂量为25mg/kg时显示出镇静作用,这增加了睡眠时间,但不会改变睡眠开始。
• 参考文献:

  [1]. Chiu SP, et al. Neurotrophic action of 5-hydroxylated polymethoxyflavones: 5-demethylnobiletin and gardenin A stimulate neuritogenesis in PC12 cells. J Agric Food Chem. 2013 Oct 2;61(39):9453-63.

  [2]. Alonso-Castro AJ, et al. Evaluation of the neuropharmacological effects of Gardenin A in mice. Drug Dev Res. 2020 Aug;81(5):600-608.

栀子(黄)素A物理化学性质

• 密度: 1.3g/cm3
• 沸点: 624.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 162-163ºC
• 分子式: C₂₁H₂₂O₉
• 分子量: 418.39400
• 闪点: 218.5ºC
• 精确质量: 418.12600
• PSA: 105.82000
• LogP: 3.21720
• InChIKey: MQBFFYQCZCKSBX-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: COc1cc(-c2cc(=O)c3c(O)c(OC)c(OC)c(OC)c3o2)cc(OC)c1OC
• 蒸汽压: 3.57E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.573
• 储存条件: -20°C

栀子(黄)素A安全信息

• 危害码 (欧洲): T+
• 海关编码: 2914509090

栀子(黄)素A海关

• 海关编码: 2914509090
• 中文概述: 2914509090 含其他含氧基的酮. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:5.5% 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 丙酮报明包装
• Summary: HS:2914509090 other ketones with other oxygen function VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:5.5% General tariff:30.0%

栀子(黄)素A靶点实验

查看更多实验

实验名称：Primary cell-based high-throughput screening assay for identification of compounds th... 来源：Johns Hopkins Ion Channel Center 靶标：regulator of G-protein signaling 4 isoform 2 [Homo sapiens] External Id：JHICC_RGS_Act_HTS

实验名称：Luminescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：mu-type opioid receptor isoform MOR-1 [Homo sapiens] External Id：OPRM1-OPRD1_AG_LUMI_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：QFRET-based biochemical primary high throughput screening assay to identify exosite i... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17 preproprotein [Homo sapiens] External Id：ADAM17_INH_QFRET_1536_1X%INH PRUN

实验名称：ERK5 transcriptional activity HTS 来源：24565 靶标：N/A External Id：ERK5 transcriptional activity-HTS

实验名称：Fluorescence-based cell-based primary high throughput screening assay to identify ago... 来源：The Scripps Research Institute Molecular Screening Center 靶标：muscarinic acetylcholine receptor M1 [Homo sapiens] External Id：CHRM1_AG_FLUO8_1536_1X%ACT PRUN

实验名称：uHTS identification of small molecule activators of the adaptive arm of the Unfolded ... 来源：Burnham Center for Chemical Genomics 靶标：N/A External Id：BCCG-A405-UPR-XBP1-PrimaryAgonist-Assay

实验名称：In vitro cytotoxic potency against NCI-60 human tumor cell line 来源：ChEMBL 靶标：Panel NCI-60 (60 carcinoma cell lines) External Id：CHEMBL749609

实验名称：High throughput fluorescence intensity-based biochemical assay to screen for small mo... 来源：University of Pittsburgh Molecular Library Screening Center 靶标：furin (paired basic amino acid cleaving enzyme), isoform CRA_a [Homo sapiens] External Id：MH080376 Biochemical HTS for Inhibitors of the Proprotein Convertase Furin.

实验名称：Fluorescence polarization to screen for inhibitor that competite the binding of FadD2... 来源：Broad Institute 靶标：FATTY-ACID-CoA LIGASE FADD28 (FATTY-ACID-CoA SYNTHETASE) External Id：2147-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：Bursicon-induced LGR2 mediated cAMP production in LGR-2/CRE6x-Luciferase co-transfect... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：Bursicon-induced LGR2 mediated cAMP production in LGR-2/CRE6x-Luciferase co-transfected HEK293 cells Inhibition - 7011-01_Antagonist_SinglePoint_HTS_Activity

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栀子(黄)素A英文别名

• Gardenin A
• 5OH3'4'5'6,7,8-hexMeO-Flavone
• 3',4',5',6,7,8-Hexamethoxy-5-hydroxyflavone
• Gardenin
• 5-hydroxy-6,7,8,3',4',5'-hexamethoxyflavone
• Flavone,5-hydroxy-3',4',5',6,7,8-hexamethoxy