WNK-IN-11

WNK-IN-11用途

WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂，其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。

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WNK-IN-11作用

体外活性：WNK-IN-11（化合物11）在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM，具有合理的水溶性，尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶（10μM浓度，比酶IC50值高2500倍）进行测试时，WNK-IN-11显示出优异的选择性，仅有少数显着的脱靶激酶抑制，最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关（FER）激酶，两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致。

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WNK-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2123489-30-3

[ 中文名 ]:
WNK-IN-11

[ 英文名 ]:
WNK-IN-11

WNK-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 4 nM (WNK1)[1].

[体外研究]

WNK-IN-11(化合物11)在细胞OSR1磷酸化测定中显示IC50 <2μM,具有合理的水溶性,尽管仍具有相当高的微粒体清除率。 WNK-IN-11显示ATP非竞争性抑制。当针对一组440个人激酶(10μM浓度,比酶IC50值高2500倍)进行测试时,WNK-IN-11显示出优异的选择性,仅有少数显着的脱靶激酶抑制,最显着的是BTK和猫脑炎病毒相关(FER)激酶,两者都不涉及血压调节。这种出色的选择性特征与高度保守的ATP袋外预测的变构结合模式一致[1]。

[参考文献]

[1]. Yamada K, et al. Optimization of Allosteric With-No-Lysine (WNK) Kinase Inhibitors and Efficacy in Rodent Hypertension Models. J Med Chem. 2017 Aug 24;60(16):7099-7107.

[相关活性小分子]

WNK-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁Cl₂N₅OS

[ 分子量 ]:
462.4

[ 外观性状 ]:
浅黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃