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PROTAC BRD4 Degrader-1

PROTAC BRD4 Degrader-1用途

PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。
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PROTAC BRD4 Degrader-1名称

[ CAS 号 ]:
2133360-00-4

[ 英文名 ]:
PROTAC BRD4 Degrader-1

PROTAC BRD4 Degrader-1生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRD4 Degrader-1 是有效的 BRD4 degrader 降解剂,抑制 BRD4 BD1 的 IC50 为 41.8 nM。PROTAC BRD4 Degrader-1 可以有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 表达。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4 (BD1):41.8 nM (IC50)


[体外研究]

PROTAC BRD4 Degrader-1(化合物21)(2.5μM；24小时)对人单核细胞淋巴瘤细胞株THP-1的生长具有较高的抑制活性,IC50值为0.81μM,对Raji和HL-60细胞株具有中等的抑制活性[1]。PROTAC-BRD4降解剂-1(1μM；24小时)能有效诱导BRD4蛋白的降解和c-Myc的抑制,而pomalidime在低浓度下不能降解BRD4[1]。细胞增殖实验[1]细胞株：HL-60,Raji和THP-1细胞浓度：2.5μM培养时间：24小时结果：抑制HL-60,Raji和THP-1细胞生长。Western Blot分析[1]细胞株：THP-1细胞浓度：1μM孵育时间：3h结果：BRD4蛋白降解,c-Myc表达抑制。

[参考文献]

[1]. Zhang F, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide.Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.

PROTAC BRD4 Degrader-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C40H37N9O8

[ 分子量 ]:
771.78

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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