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PROTAC BRD4 Degrader-15

PROTAC BRD4 Degrader-15用途

PROTAC BRD4降解剂-15是一种有效的BRD4降解剂,BRD4 BD1和BD2的IC50分别为7.2 nM和8.1 nM。PROTAC BRD4降解剂-15能够有效降解PC3前列腺癌细胞中的BRD4蛋白[1]。
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PROTAC BRD4 Degrader-15名称

[ CAS 号 ]:
2417370-67-1

[ 英文名 ]:
PROTAC BRD4 Degrader-15

PROTAC BRD4 Degrader-15生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRD4降解剂-15是一种有效的BRD4降解剂,BRD4 BD1和BD2的IC50分别为7.2 nM和8.1 nM。PROTAC BRD4降解剂-15能够有效降解PC3前列腺癌细胞中的BRD4蛋白[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4 BD1:7.2 nM (IC50)

BRD4 BD2:8.1 nM (IC50)


[体外研究]

PROTAC BRD4降解剂-15(化合物13)(4 h)抑制MV4-11 AML细胞中的MYC基因转录,IC50为15 nM[1]。PROTAC BRD4降解剂-15(6天)抑制HL-60和PC3-S1细胞的增殖,IC50分别为4.2 nM和91 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.

PROTAC BRD4 Degrader-15物理化学性质

[ 分子式 ]:
C57H62F2N10O10S2

[ 分子量 ]:
1149.29

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名:上海化源世纪贸易有限公司

区域:上海市普陀区

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