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AKR1B10-IN-1

AKR1B10-IN-1用途

AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。
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AKR1B10-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2136579-33-2

[ 英文名 ]:
AKR1B10-IN-1

[英文别名 ]:

AKR1B10-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

AKR1B10-IN-1是AKR1B10(醛酮还原酶1B10)的有效抑制剂,IC50为3.5 nM。AKR1B10-IN-1抑制肺癌细胞的增殖、转移和顺铂(CDDP)耐药性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛糖还原酶

[ 靶点 ]

3.5 nM (AKR1B10); 277 nM (AKR1B1)[1]


[体外研究]

AKR1B10-IN-1(化合物4e)(0-20μM；96小时)剂量依赖性地抑制A549和A549/1B10细胞的生长[1]。AKR1B10-IN-1(化合物4e)(0-20μM；96小时)通过过度表达AKR1B10以及内源性蛋白完全抑制细胞增殖增加[1]。AKR1B10-IN-1(化合物4e)(0-40μM；26小时；用AKR1B10-IN-1预处理2小时,然后与CDDP孵育24小时)以剂量依赖性方式降低CDDP-R-A549细胞的细胞活力[1]。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞,A549/1B10细胞(AKR1B10稳定过度表达A549细胞)浓度：0,10,20 μM培养时间：96小时结果：剂量依赖性地抑制A549和A549/1B10细胞的生长,在20μM时具有统计学意义。细胞活力测定[1]细胞系：A549细胞的CDDP抗性(顺铂抗性)浓度：0,10,20,40 μM孵育时间：用AKR1B10-IN-1预处理2小时,然后用CDDP孵育24小时结果：CDDP-R-A549细胞的存活率呈剂量依赖性降低,40μM处理最为明显。

[参考文献]

[1]. Endo S, et al. Synthesis of Potent and Selective Inhibitors of Aldo-Keto Reductase 1B10 and Their Efficacy against Proliferation, Metastasis, and Cisplatin Resistance of Lung Cancer Cells [published correction appears in J Med Chem. 2018 Feb 8;61(3):1380]. J Med Chem. 2017;60(20):8441-8455.

AKR1B10-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16FNO4

[ 分子量 ]:
341.33

推荐生产厂家/供应商：

公司名：云南西力生物技术股份有限公司

区域：昆明市盘龙区

价格：
￥4250.0/5mg

联系人：郑雪平

产品详情：N-(3-(4-Fluorophenyl)propyl) -7-hydroxycoumarin-3-carboxamide

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标题：【AKR1B10-IN-1】AKR1B10-IN-1 CAS号:2136579-33-2【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2136579-33-2_1696834.html