IRAK4-IN-17

IRAK4-IN-17用途

IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。
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IRAK4-IN-17名称

[ CAS 号 ]:
2183503-33-3

[ 英文名 ]:
IRAK4-IN-17

IRAK4-IN-17生物活性

[ 描述 ]:

IRAK4-IN-17(化合物5)是一种有效的IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM[1]。IRAK4-IN-17可用于大B细胞淋巴瘤(DLBCL)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

IRAK4:1.3 nM (IC50)


[体外研究]

IRAK4-IN-17(0.7-40.1μM；72小时)选择性抑制具有MYD88 L265P突变的OCI-LY10和TMD8细胞[1]。IRAK4-IN-17(0.3-10μM；2小时)通过靶向IRAK4信号抑制DLBCL细胞的活力[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：OCI-LY10、TMD8、Ramos和HT细胞浓度：0.7-40.1μM培养时间：72小时结果：抑制具有MYD88 L265P突变的OCI-LY10和TMD8细胞(IC50分别为0.7μM和1.2μM),但不抑制具有WT MYD8的Ramos细胞系和HT细胞系(IC50各自为11.4μM和40.1微米)。Western Blot分析[1]细胞系：OCI-LY10和TMD8细胞浓度：0.3、1、3和10μM培养时间：2小时结果：抑制OCI-LY10和TMD 8细胞中IRAK4和下游分子IKKβ和NF-κB转录因子(p65)的磷酸化。

[参考文献]

[1]. Yun Chen, et al. Design and synthesis of Imidazo[1,2-b]pyridazine IRAK4 inhibitors for the treatment of mutant MYD88 L265P diffuse large B-cell lymphoma. Eur J Med Chem. 2020 Mar 15;190:112092.

IRAK4-IN-17物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H20F2N8O

[ 分子量 ]:
390.39

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