IRAK4-IN-13

IRAK4-IN-13用途

IRAK4-IN-13(化合物21)是一种有效和选择性IRAK4抑制剂,IC50为0.6 nM。IRAK4-IN-13显示出与人肝微粒体(HLM)的高代谢清除率。固有清除率为96µL/min/mg【1】。
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IRAK4-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2667681-57-2

[ 英文名 ]:
IRAK4-IN-13

IRAK4-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

IRAK4-IN-13(化合物21)是一种有效和选择性IRAK4抑制剂,IC50为0.6 nM。IRAK4-IN-13显示出与人肝微粒体(HLM)的高代谢清除率。固有清除率为96µL/min/mg【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

IRAK4:0.6 nM (IC50)


[体外研究]

IRAK4-IN-13(化合物21)显示细胞pIRAK4的效价,IC50为0.024µM【1】。IRAK4-IN-13(化合物21)显示出对IRAK4、IRAK1、BTK、Flt3、PI3Kδ、TRKa、TRKb、TRKc的选择性,IC50s分别为0.0006、0.002、0.044、1.2、0.018、0.019、0.082、0.036µM。

[参考文献]

[1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.

IRAK4-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H27N9O

[ 分子量 ]:
457.53

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