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PROTAC BRD4 Degrader-2

PROTAC BRD4 Degrader-2用途

PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。
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PROTAC BRD4 Degrader-2名称

[ CAS 号 ]:
2185795-53-1

[ 英文名 ]:
PROTAC BRD4 Degrader-2

PROTAC BRD4 Degrader-2生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

Cereblon

BRD4 BD1:14.2 nM (IC50)


[体外研究]

PROTAC BRD4 Degrader-2(化合物17)抑制IC50为1.83±0.016μM的THP-1细胞系的生长[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：人单核细胞淋巴瘤细胞株THP-1浓度：72h孵育时间：0.81-3.26μM结果：显示出较高的抗增殖能力。

[参考文献]

[1]. Zhang F, et al. Discovery of a new class of PROTAC BRD4 degraders based on a dihydroquinazolinone derivative and lenalidomide/pomalidomide. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115228.

PROTAC BRD4 Degrader-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C40H39N9O7

[ 分子量 ]:
757.79

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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