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WAY-204688

WAY-204688用途

WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的,口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中,作用于NF-κB-Luc 荧光素酶,IC50 为 122 ± 30 nM。

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WAY-204688名称

[ CAS 号 ]:
796854-35-8

[ 中文名 ]:
WAY-204688

[ 英文名 ]:
WAY-204688

[英文别名 ]:

WAY-204688生物活性

[ 描述 ]:

WAY-204688 是雌激素受体 (ER-α) 选择性的,口服活性的 NF-κB 转录活性抑制剂。在 HAECT 细胞中,作用于NF-κB-Luc 荧光素酶,IC50 为 122 ± 30 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

NF-κB-luc:122 nM (IC50, in HAECT-1 cell)

NF-κB

[体外研究]

WAY-204688是ER依赖性的(仅当hER与人主动脉内皮细胞系(HAECT-1)细胞中的NF-κB-荧光素酶共表达时才能看到活性)。在体外检查WAY-204688与ERα和ERβ的相互作用。 WAY-204688从ERα配体结合域蛋白(LBD)取代[3H] E2,IC50 =2.43μM,ERβ配体结合域蛋白(LBD)取代IC50 =1.5μM[1]。

[体内研究]

在体内评估WAY-204688(每天5mg/kg,每天口服,持续5周)抑制四种促炎基因(MHC,恒定链(MHI),VCAM-1,RANTES和TNF-α)的能力。在相同的范例中,将WAY-204688对基因产物和子宫湿重的诱导的效果与17α-乙炔基17β-雌二醇(EE,10μg/ kg /天)的效果进行比较。 WAY-204688的进一步表征在几种炎性疾病的临床前模型中进行。在Lewis大鼠佐剂诱导的关节炎模型(AIA)中,WAY-204688在0.3mg/kg /天的剂量下具有活性[1]。

[参考文献]

[1]. Caggiano TJ, et al. Estrogen receptor dependent inhibitors of NF-kappaB transcriptional activation-1 synthesis and biological evaluation of substituted 2-cyanopropanoic acid derivatives: pathway selective inhibitors of NF-kappaB, a potential treatment for rheumatoid arthritis. J Med Chem. 2007 Nov 1;50(22):5245-8.

[相关活性小分子]

WAY-204688物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
708.7±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₄H₃₁F₃N₂O₂

[ 分子量 ]:
556.617

[ 闪点 ]:
382.4±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
556.233765

[ LogP ]:
7.99

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
2-8℃

WAY-204688

WAY-204688用途

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WAY-204688生物活性

WAY-204688物理化学性质

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