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BAY-2402234

BAY-2402234用途

BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可治疗骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)。

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BAY-2402234名称

[ CAS 号 ]:
2225819-06-5

[ 中文名 ]:
BAY-2402234

[ 英文名 ]:
BAY 2402234

BAY-2402234生物活性

[ 描述 ]:

BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可治疗骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

DHODH[1].

[体外研究]

BAY-2402234是人DHODH酶活性的选择性低纳摩尔抑制剂。在体外,它有效抑制亚纳摩尔至低纳摩尔范围内的AML细胞系的增殖。 BAY-2402234还在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内诱导AML细胞系的分化,证明了细胞机械测定中的预期作用模式[1]。

[体内研究]

BAY-2402234在几种皮下和播散性AML异种移植物以及AML患者衍生的异种移植物(PDX)模型中的单一疗法中表现出强的体内抗肿瘤功效。通过用抑制剂处理后肿瘤和血浆二氢乳清酸水平的增加可以观察到新型DHODH抑制剂BAY-2402234的靶向结合。与体外数据一致,BAY-2402234在体内诱导AML分化,如通过用抑制剂处理后异种移植物和PDX模型中的分化细胞表面标志物的上调所检测的。此外,在体内单次施用BAY-2402234后,分化相关的转录组学变化是明显的[1]。

[参考文献]

[1]. Andreas Janzer, et al. Abstract DDT02-04: BAY 2402234: A novel, selective dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor for the treatment of myeloid malignancies. AACR Annual Meeting 2018; April 14-18, 2018; Chicago, IL.

[相关活性小分子]

BAY-2402234物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₈ClF₅N₄O₄

[ 分子量 ]:
520.84

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BAY-2402234

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