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NMDAR/TRPM4-IN-2

NMDAR/TRPM4-IN-2用途

NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。
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NMDAR/TRPM4-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2243506-33-2

[ 英文名 ]:
NMDAR/TRPM4-IN-2

NMDAR/TRPM4-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

NMDAR/TRM4-IN-2(化合物8)是一种有效的NMDAR/TPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2显示出神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2可预防NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞损失[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[体外研究]

NMDAR/TRPM4-IN-2(化合物8)(0-10μM)以剂量依赖的方式减少GluN2A和GluN2B与TRPM4的相互作用[1]。NMDAR/TRPM4-IN-2消除CREB阻断途径,恢复ERK1/2激活和IEG诱导,同时保留NMDARs的突触活动驱动、转录促进活性[1]。

[参考文献]

[1]. Yan J, et al. Coupling of NMDA receptors and TRPM4 guides discovery of unconventional neuroprotectants. Science. 2020 Oct 9;370(6513):eaay3302.  

NMDAR/TRPM4-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H19BrCl2N2

[ 分子量 ]:
330.09

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联系人：徐经理

产品详情：化合物NMDAR/TRPM4-IN-2

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