RTI-13951-33

RTI-13951-33用途

RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为[1]。
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RTI-13951-33名称

[ CAS 号 ]:
2244884-08-8

[ 中文名 ]:
RTI-13951-33

[ 英文名 ]:
RTI-13951-33

RTI-13951-33生物活性

[ 描述 ]:

RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 25 nM (GPR88)[1]


[体外研究]

RTI-13951-33是一种有效的,选择性的和脑渗透的GPR88激动剂,在GPR88 cAMP功能测定中具有25nM的EC50。 RTI-13951-33在小鼠纹状体膜中提高[35S]-GTPγS结合(EC50,535nM),但在GPR88 KO小鼠的膜中不提高[1]。 RTI-13951-33对κ阿片受体(KOR; Ki,2.29μM),囊泡单胺转运蛋白(VMAT; Ki,4.23μM)具有弱亲和力,对5-羟色胺转运蛋白具有中等亲和力(SERT; Ki,0.75μM),然而, RTI-13951-33很难抑制SERT(IC50,25.1±2.7μM)[1]。

[体内研究]

RTI-13951-33(10 mg/kg,ip)具有足够的脑渗透,t1/2为48分钟,大鼠血浆和脑中为87分钟[1]。在大鼠酒精自我给药模型中,RTI-13951-33(10和20mg/kg,ip)剂量依赖性地降低酒精杠杆反应[1]。

[参考文献]

[1]. Jin C, et al. Discovery of a Potent, Selective, and Brain-Penetrant Small Molecule that Activates the Orphan Receptor GPR88 and Reduces Alcohol Intake. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6748-6758.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

RTI-13951-33物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H33N3O3

[ 分子量 ]:
459.58

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