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NVS-PAK1-C

NVS-PAK1-C用途

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
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NVS-PAK1-C名称

[ CAS 号 ]:
2250019-95-3

[ 英文名 ]:
Nvs-pak1-c

NVS-PAK1-C生物活性

[ 描述 ]:

NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK

[ 靶点 ]

PAK1:0.007 μM (Kd)

PAK2:0.4 μM (Kd)

PAK1:5 nM (IC50)

PAK2:270 nM (IC50)


[体外研究]

NVS-PAK1-1可显著抑制Su86.86细胞系中0.25µM处PAK1(S144)的自磷酸化,以及在PAK2下调的Su86.86细胞中IC50=0.21µM的MEK S289磷酸化[1]。

[参考文献]

[1]. NVS-PAK1-1 A Chemical Probe For PAK1

NVS-PAK1-C物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H23ClF3N5O

[ 分子量 ]:
465.90

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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