UCM-1306

UCM-1306用途

UCM-1306是一种强效口服活性的人多巴胺D1受体变构调节剂(PAM)。UCM-1306增加了人和小鼠D1受体中内源性多巴胺(DA)的最大效应。UCM-1306不仅用于改善运动症状,还用于解决与长期帕金森病(PD)相关的关键共病认知障碍[1]。
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UCM-1306名称

[ CAS 号 ]:
2258608-78-3

[ 英文名 ]:
UCM-1306

UCM-1306生物活性

[ 描述 ]:

UCM-1306是一种强效口服活性的人多巴胺D1受体变构调节剂(PAM)。UCM-1306增加了人和小鼠D1受体中内源性多巴胺(DA)的最大效应。UCM-1306不仅用于改善运动症状,还用于解决与长期帕金森病(PD)相关的关键共病认知障碍[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

UCM-1306(2-(氟甲氧基)-4'-(S-甲基磺酰氨基)-1,1'-联苯；1-10μM)以浓度-响应的方式增强 营地且 EC50=60 nM

[体内研究]

UCM-1306(2-(氟甲氧基)-4'-(S-甲基磺酰氨基)-1,1'-联苯；5mg/kg；p.o。；C57BL/6J型小鼠) 具有良好的脑穿透性和口服可用性。血浆浓度可在 8.小时内定量,天最大值为 0.5小时[1]。 UCM-1306(1 mg/kg；ip)增强成年小鼠可卡因诱导的过度运动[1]。 UCM-1306(1 mg/kg；ip)有助于巩固长期记忆的形成[1]。 . 动物模型：成年C57BL/6J小鼠可卡因诱导多动模型[1]剂量：1mg/kg；可卡因(20mg/kg,sc)给药：腹膜内注射结果：可卡因诱导的过度运动增加,表明在D1R处DA作用的体内增强。动物模型：成年C57BL/6J小鼠剂量：1 mg/kg给药：腹膜内注射结果：C57BL/7J小鼠记忆痕迹增加。

[参考文献]

[1]. García-Cárceles J, et, al. 2-(Fluoromethoxy)-4'-(S-methanesulfonimidoyl)-1,1'-biphenyl (UCM-1306), an Orally Bioavailable Positive Allosteric Modulator of the Human Dopamine D1 Receptor for Parkinson's Disease. J Med Chem. 2022 Sep 22;65(18):12256-12272.  

UCM-1306物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H14FNO2S

[ 分子量 ]:
279.33

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