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(±)-CPSI-1306

(±)-CPSI-1306用途

(±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。

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(±)-CPSI-1306名称

[ CAS 号 ]:
1309793-47-2

[ 中文名 ]:
(±)-CPSI-1306

[ 英文名 ]:
(±)-CPSI-1306

[英文别名 ]:

(±)-CPSI-1306生物活性

[ 描述 ]:

(±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

MIF[1].

[体内研究]

用CPSI-1306处理的小鼠显示其血糖水平显着下降,这与血清炎性细胞因子水平的降低有关。如所预期的,用载体处理的对照小鼠产生NIDDM,其特征在于高血清葡萄糖水平和炎性细胞因子。此外,他们还表明,口服生物可利用的CPSI-1306可有效治疗这种疾病[1]。早在单次UVB暴露后30分钟,CPSI-1306诱导的角质形成细胞凋亡就可以被认识到。在UVB暴露后6,24和48小时,与载体处理的小鼠相比,CPSI-1306处理的小鼠显示切割的半胱天冬酶-3的表达显着增加。 CPSI-1306可减少急性UVB诱导的角质形成细胞DNA损伤和UVB诱导的急性炎症[2]。

[动物实验]

小鼠[1]在该研究中使用6至8周龄的雌性BALB / c小鼠和ICR小鼠。年龄和性别匹配的ICR小鼠被剥夺食物20小时，然后腹膜内注射STZ（90mg / kg）。在STZ注射后6小时开始，给小鼠每天口服CPSI-1306（1或0.1mg / kg）或PBS，持续30天[1]。

[参考文献]

[1]. Sanchez-Zamora Y, et al. Macrophage migration inhibitory factor is a therapeutic target in treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus. FASEB J. 2010 Jul;24(7):2583-90.

[2]. Nagarajan P, et al. MIF antagonist (CPSI-1306) protects against UVB-induced squamous cell carcinoma. Mol Cancer Res. 2014 Sep;12(9):1292-302.

[相关活性小分子]

(±)-CPSI-1306物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
453.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₆F₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
310.296

[ 闪点 ]:
227.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
310.112885

[ LogP ]:
1.27

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.591

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

(±)-CPSI-1306

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(±)-CPSI-1306生物活性

(±)-CPSI-1306物理化学性质

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