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LB 42708

LB 42708用途

LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8 nM、1.2 nM和2.0 nM[1]。

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LB 42708名称

[ CAS 号 ]:
226929-39-1

[ 英文名 ]:
LB 42708

[英文别名 ]:

LB42708

LB 42708生物活性

[ 描述 ]:

LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8 nM、1.2 nM和2.0 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[体外研究]

LB42708诱导细胞死亡,尽管存在K-ras前体化。LB42708的生长抑制分别伴随着H-ras和K-ras转化的RIE细胞中的G1和G2/M细胞周期阻滞。LB42708诱导p21(CIP1/WAF1)和RhoB在基础水平以上上调,从而导致细胞周期停滞,并导致ras转化的大鼠肠上皮(RIE)细胞发生明显的形态学改变[2]。

[参考文献]

[1]. Hee-Jun Na, et al. Inhibition of farnesyltransferase prevents collagen-induced arthritis by down-regulation of inflammatory gene expression through suppression of p21(ras)-dependent NF-kappaB activation. J Immunol. 2004 Jul 15;173(2):1276-83.

[2]. Han-Soo Kim, et al. The farnesyltransferase inhibitor, LB42708, inhibits growth and induces apoptosis irreversibly in H-ras and K-ras-transformed rat intestinal epithelial cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2006 Sep 15;215(3):317-29.

LB 42708物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
769.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₂₇BrN₄O₂

[ 分子量 ]:
555.465

[ 闪点 ]:
419.2±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
554.131714

[ PSA ]:
52.29000

[ LogP ]:
3.14

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.681

[ 储存条件 ]:
-20℃

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LB 42708生物活性

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