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双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚用途

EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。

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双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚名称

[ CAS 号 ]:
227947-06-0

[ 中文名 ]:
双酚A

[ 英文名 ]:
EPI-001

[英文别名 ]:

BADGE*H2O*HCl
EPI-001
BADGE-HCl-H2O

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[ 靶点 ]

IC50: 6 μM (AR NTD)[1]

[体外研究]

EPI-001(5-100μM；7d)以剂量依赖的方式抑制PCa/CRPC细胞的生长[2]。EPI-001(50μM)抑制PCa和CRPC细胞株内源性AR mRNA和蛋白的表达[2]。τ1和τ-5μM的表观活性都受到抑制。细胞增殖试验[2]细胞系：PCa、CRPC、PC-3、DU 145、T47D细胞系浓度：0、5、10、25、50、100μM孵育时间：7天结果：低浓度下抑制LNCaP细胞的生长。抑制AR阴性PC-3和du145细胞株及T47D乳腺癌细胞株的生长。Western Blot分析[2]细胞系：LNCaP、VCaP-LAPC4、C4-2、22Rv1、CWR-R1细胞浓度：50μM孵育时间：8-16h结果：全长AR蛋白表达不同程度降低。

[体内研究]

EPI-00(20mg/kg；每5d静脉注射,持续25d)抑制肿瘤生长,体内无一般毒性[1]。EPI-00(50mg/kg；静脉注射)阻断雄激素轴并抑制雄激素依赖性肿瘤生长[1]。动物模型：雄性NOD-SCID小鼠(6-8周),LNCaP[1]剂量：20mg/kg给药：每5天静脉注射,持续25天。结果：2周内肿瘤从100.3±1.72 mm3减少到73.03±29.6 mm3。未引起一般毒性,动物行为或体重无变化。

[参考文献]

[1]. Andersen RJ, et, al. Regression of castrate-recurrent prostate cancer by a small-molecule inhibitor of the amino-terminus domain of the androgen receptor. Cancer Cell. 2010 Jun 15; 17(6): 535-46.

[2]. Brand LJ, et, al. EPI-001 is a selective peroxisome proliferator-activated receptor-gamma modulator with inhibitory effects on androgen receptor expression and activity in prostate cancer. Oncotarget. 2015 Feb 28; 6(6): 3811-24.

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
601.0±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₇ClO₅

[ 分子量 ]:
394.889

[ 闪点 ]:
317.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
394.154694

[ PSA ]:
79.15000

[ LogP ]:
2.98

[ 外观性状 ]:
white to beige

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.571

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble15mg/mL, clear

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2907230001

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚海关

[ 海关编码 ]: 2907230001

[ 中文概述 ]:
2907230001 双酚A〔4,4-异亚丙基联苯酚〕. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最低关税:5.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2907230001 4,4'-(propane-2,2-diyl)diphenol VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none Lowest tariff:5.5% General tariff:30.0%

双酚A(3-氯-2-羟丙基)(2,3-二羟丙基)醚文献

Determination of the diglycidyl ether of bisphenol A and its derivatives in canned foods.

J. Agric. Food Chem. 47 , 1965, (1999)

Migration of the diglycidyl ether of bisphenol A (DGEBA) to food from can enamels and can pull-top seals is reported. Derivatives of DGEBA are also determined in some foods. Levels of DGEBA in the foo...

M. Biedermann et al.

Mitt. Geb. Lebensmittelunters. Hyg. 90 , 177, (1999)

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