Anti-inflammatory agent 35
Anti-inflammatory agent 35用途
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
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Anti-inflammatory agent 35名称
[ CAS 号 ]:
2293951-00-3
[ 英文名 ]:
Anti-inflammatory agent 35
Anti-inflammatory agent 35生物活性
[ 描述 ]:
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
p38 MAPK
ERK
I-kappaBalpha
IL-6
p65
NF-κB
[体外研究]
抗炎剂35(化合物 5a27)(10μM;30分钟) 抑制 LPS(0.5μg/mL;24小时) 对促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α)产生的诱导作用,对小鼠原代巨噬细胞没有细胞毒性。抗炎剂35抑制 IL-6、TNF-α的产生,国际50分别为 2.23微米和 2.40μM[1]抗炎剂35(10μM;30分钟) 显着抑制 原始264.7小鼠巨噬细胞中 脂多糖诱导的激活。并且它显着抑制 p-p38蛋白和 p-ERK降低 IκB水平,表明对 地图和 核因子-κB信号的抑制[1]。 Western印迹分析[1]细胞系:RAW 264.7小鼠巨噬细胞浓度:10μM培养时间:30分钟;μg/mL LPS再孵育30分钟。结果:p38和ERK的磷酸化降低。下调IκB(NF-κB抑制剂),抑制TNF-α、IL-6、IL-1β、ICAM-1的转录。
[体内研究]
抗炎剂35(化合物 5a27)(50 mg/kg口服;单剂量,监测 0-25 分钟) 比姜黄素 (HY-N0005)具有更好的生物利用度[1]。 抗炎剂35(10mg/kg腹腔注射;每天 1.次,共 1.周) 通过抑制小鼠模型中的炎症改善 脂多糖诱导的 ALI[1]在大鼠中的药代动力学参数[1] 路线剂量(mg/kg)AUC(0-t)(μg/L·h)AUC)(0-∞)(μg/L·h)MRT(0-t)(h)MRR(0-∞(h)t1/2(h)Tmax(h)CLz/F(L/h/kg)Vz/F(L/kg)Cmax p.o 50 231.2 325.6 7.8 12.3 6.7 3.3 5062.6 827.1 113.3 i.v 5 34.3 122.4 11.3 19.9 0.2 0.1 404.4 59.5 16.4动物模型:ALI小鼠模型(C57BL/6小鼠)[1]剂量:10 mg/kg给药:腹膜内注射,每天1次,持续1周;每次给药30分钟后,气管内注射5 mg/kg LPS。结果:肺湿/干比显著正常化。
[参考文献]
Anti-inflammatory agent 35物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H29NO8
[ 分子量 ]:
495.52
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