PI3K/HDAC-IN-2
PI3K/HDAC-IN-2用途
PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
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PI3K/HDAC-IN-2名称
[ CAS 号 ]:
2361418-65-5
[ 英文名 ]:
PI3K/HDAC-IN-2
PI3K/HDAC-IN-2生物活性
[ 描述 ]:
PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PI3Kα:226 nM (IC50)
PI3Kβ:279 nM (IC50)
PI3Kγ:467 nM (IC50)
PI3Kδ:29 nM (IC50)
HDAC1:1.3 nM (IC50)
HDAC2:3.4 nM (IC50)
HDAC4:972 nM (IC50)
HDAC6:17 nM (IC50)
HDAC8:12 nM (IC50)
[体外研究]
对于PI3K/HDAC-IN-2(化合物8),针对MDA-MB-453、HCT116和HGC-27细胞的生长抑制试验中的IC50值低至纳米级,分别为4 nM、7 nM和14 nM[1]。PI3K/HDAC-IN-2(化合物8)对IC50s为3.6-21 nM的16株DLBCL细胞系显示出抗增殖活性[1]。
[体内研究]
在SU-DHL-4细胞的斑马鱼异种移植模型中,PI3K/HDAC-In-2(化合物8)在3μM处表现出体内生长抑制活性[1]。
[参考文献]
PI3K/HDAC-IN-2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H23N7O4
[ 分子量 ]:
461.47
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