PI3K/HDAC-IN-2

PI3K/HDAC-IN-2用途

PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
点击显示

PI3K/HDAC-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2361418-65-5

[ 英文名 ]:
PI3K/HDAC-IN-2

PI3K/HDAC-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

PI3Kα:226 nM (IC50)

PI3Kβ:279 nM (IC50)

PI3Kγ:467 nM (IC50)

PI3Kδ:29 nM (IC50)

HDAC1:1.3 nM (IC50)

HDAC2:3.4 nM (IC50)

HDAC4:972 nM (IC50)

HDAC6:17 nM (IC50)

HDAC8:12 nM (IC50)


[体外研究]

对于PI3K/HDAC-IN-2(化合物8),针对MDA-MB-453、HCT116和HGC-27细胞的生长抑制试验中的IC50值低至纳米级,分别为4 nM、7 nM和14 nM[1]。PI3K/HDAC-IN-2(化合物8)对IC50s为3.6-21 nM的16株DLBCL细胞系显示出抗增殖活性[1]。

[体内研究]

在SU-DHL-4细胞的斑马鱼异种移植模型中,PI3K/HDAC-In-2(化合物8)在3μM处表现出体内生长抑制活性[1]。

[参考文献]

[1]. Kehui Zhang, et al. Bioevaluation of a dual PI3K/HDAC inhibitor for the treatment of diffuse large B-cell lymphoma. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Sep 1;71:128825.

PI3K/HDAC-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H23N7O4

[ 分子量 ]:
461.47

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

本网页内容来自不同专业数据源，如对内容有疑义，欢迎联系service1@chemsrc.com。

[PI3K/HDAC-IN-2]化源网提供PI3K/HDAC-IN-2CAS号2361418-65-5，PI3K/HDAC-IN-2MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PI3K/HDAC-IN-2上化源网，专业又轻松。>>电脑版：PI3K/HDAC-IN-2

标题：【PI3K/HDAC-IN-2】PI3K/HDAC-IN-2 CAS号:2361418-65-5【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/2361418-65-5_1710421.html