PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR-IN-2用途
PI3K/Akt/mTOR-IN-2是一种PI3K/Akt/mTOR途径抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2对MDA-MB-231细胞具有抗癌作用和选择性,IC50值为2.29μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡[1]。
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PI3K/Akt/mTOR-IN-2名称
[ CAS 号 ]:
2757804-89-8
[ 英文名 ]:
PI3K/Akt/mTOR-IN-2
PI3K/Akt/mTOR-IN-2生物活性
[ 描述 ]:
PI3K/Akt/mTOR-IN-2是一种PI3K/Akt/mTOR途径抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2对MDA-MB-231细胞具有抗癌作用和选择性,IC50值为2.29μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2可诱导癌细胞周期阻滞和凋亡[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 2.29 μM (PI3K/AKT/mTOR) in MDA-MB-231[1]
[体外研究]
PI3K/Akt/mTOR-IN-2(化合物23)(0.5-100μM;72小时)具有有效的抗癌活性,IC50s为2.29-24.63μM,其中MDA-MB-231中的IC50为2.29μM【1】。PI3K/Akt/mTOR-IN-2(1μM、2μM和4μM;24小时)通过细胞周期阻滞在G0/G1期诱导MDA-MB-231细胞生长抑制[1]。PI3K/Akt/mTOR-IN-2(1μM、2μM和4μM;24、48和72小时)以剂量和时间依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡[1]。PI3K/Akt/mTOR-IN-2(1μM、2μM和4μM;48小时)增加MDA-MB-231细胞Bax的表达,降低Bcl-2的表达【1】。PI3K/Akt/mTOR-IN-2(1μM、2μM和4μM;24小时)通过破坏MMP、积累ROS、消耗GSH和升高细胞内Ca2+,诱导MDA-MB-231细胞线粒体依赖性凋亡[1]。细胞增殖试验细胞系:PC3、BGC-823、A549、MCF-7、MDA-MB-231细胞和MCF-10A细胞【1】浓度:0.5-100μM培养时间:72小时结果:显示出有效的抗癌活性,IC50s为2.29-24.63μM,其中MDA-MB-231中的IC50为2.29μM。细胞周期分析细胞系:MDA-MB-231【1】浓度:1μM,2μM和4μM培养时间:24小时结果:细胞周期阻滞于G0/G1期,诱导MDA-MB-231细胞生长抑制。凋亡分析细胞系:MDA-MB-231【1】浓度:1μM、2μM和4μM孵育时间:24、48和72小时结果:MDA-MB-231细胞呈剂量和时间依赖性诱导凋亡。Western Blot分析细胞系:MDA-MB-231【1】浓度:1μM、2μM和4μM孵育时间:48小时结果:增加Bax的表达,降低Bcl-2的表达
[参考文献]
PI3K/Akt/mTOR-IN-2物理化学性质
[ 分子式 ]:
C17H13F2NO
[ 分子量 ]:
285.29
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标题:【PI3K/Akt/mTOR-IN-2】PI3K/Akt/mTOR-IN-2 CAS号:2757804-89-8【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://m.chemsrc.com/mip/cas/2757804-89-8_1706536.html