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SJF620

SJF620用途

SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
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SJF620名称

[ CAS 号 ]:
2376187-16-3

[ 英文名 ]:
SJF620

SJF620生物活性

[ 描述 ]:

SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

Cereblon


[体外研究]

SJF620是一种PROTAC,在NAMALWA细胞系中以7.9nm的DC50在细胞分析中保留BTK的有效降解[1]。

[体内研究]

SJF620在半衰期(t1/2)为1.64小时的小鼠(1 mg/kg;静脉注射)中具有超级药代动力学曲线。SJF620的药代动力学曲线明显优于MT802[1]。

[参考文献]

[1]. Jaime-Figueroa S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) as a BTK degraders with improved pharmacokinetic properties. 2020 Feb 1;30(3):126877.

SJF620物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H44N8O7

[ 分子量 ]:
760.84

[ 储存条件 ]:
-20°C

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