AChE-IN-14

AChE-IN-14用途

AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
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AChE-IN-14名称

[ CAS 号 ]:
2390042-05-2

[ 英文名 ]:
AChE-IN-14

AChE-IN-14生物活性

[ 描述 ]:

AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[体外研究]

AChE-IN-14(化合物5)对人H3受体具有良好的亲和力,在HEK293细胞中的Ki值为159.8nm[1]。AChE-IN-14(化合物5)具有较高的口服活性,不能穿过血脑屏障[1]。AChE-IN-14(化合物5)(10μM,5分钟)抑制hAChE,IC50值为0.48μM,代表eeAChE(Ki=176 nM)和eqBuChE(Ki=281 nM)抑制的非竞争类型[1]。

[参考文献]

[1]. Marek Bajda, et al. Search for new multi-target compounds against Alzheimer's disease among histamine H3 receptor ligands. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111785.

AChE-IN-14物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H35NO3

[ 分子量 ]:
433.58

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