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KS106

KS106用途

KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
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KS106名称

[ CAS 号 ]:
2408477-50-7

[ 英文名 ]:
KS106

KS106生物活性

[ 描述 ]:

KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 醛脱氢酶(ALDH)
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 334 nM (ALDH1A1); 2137 nM (ALDH2); 360 nM (ALDH3A1)[1]


[体外研究]

KS106(化合物3h)(0-100µM；72 h)对UACC 903、1205 Lu、HCT116、HT29、NCIH929、U266、RPMI8226、MM的IC50为5.7、5.7、5.7、4.9、1.5、2.6、1.6、1.7、2.2、20.7µM,显示出抗增殖活性。1R,毫米。分别为1S、FF2441细胞[1]。KS106(5µM,24 h)在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。凋亡分析【1】细胞系：HCT116、HT29细胞浓度：5µM孵育时间：24小时结果：诱导细胞凋亡。细胞周期分析【1】细胞系：HCT116细胞浓度：5µM孵育时间：24 h结果：诱导细胞周期阻滞于G2/M期。

[参考文献]

[1]. Dinavahi SS, et al. Design, synthesis characterization and biological evaluation of novel multi-isoform ALDH inhibitors as potential anticancer agents. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111962.

KS106物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H15BrF3N3O2S

[ 分子量 ]:
474.29

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