hCAIX-IN-8

hCAIX-IN-8用途

hCAIX-IN-8(化合物7i)是一种高效、选择性的hCAIX抑制剂,对CAII、CAIX、CAVA的IC50s分别为1.99、0.024、1.10µM。hCAIX-IN-8具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8可减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-8抑制细胞迁移和定植潜能[1]。
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hCAIX-IN-8名称

[ CAS 号 ]:
2414633-40-0

[ 英文名 ]:
hCAIX-IN-8

hCAIX-IN-8生物活性

[ 描述 ]:

hCAIX-IN-8(化合物7i)是一种高效、选择性的hCAIX抑制剂,对CAII、CAIX、CAVA的IC50s分别为1.99、0.024、1.10µM。hCAIX-IN-8具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8可减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-8抑制细胞迁移和定植潜能[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

IC50: 1.99 µM (CAII); 0.024 (CAIX), 1.10 µM (CAVA)[1]


[体外研究]

hCAIX-IN-8(化合物7i)具有IC50的抗增殖活性是HT29、HepG2细胞分别为8.44、11.22µM[1]。hCAIX-IN-8分别诱导24.44%和19.22%的HT29和HepG2细胞凋亡,以上结果均大于[1]。

[参考文献]

[1]. Aneja B,et al. Design, synthesis & biological evaluation of ferulic acid-based small molecule inhibitors against tumor-associated carbonic anhydrase IX. Bioorg Med Chem. 2020 May 1;28(9):115424.

hCAIX-IN-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H16N4O6

[ 分子量 ]:
396.35

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