Tubulin inhibitor 24

Tubulin inhibitor 24用途

微管蛋白抑制剂24是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合。微管蛋白抑制剂24以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂24具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
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Tubulin inhibitor 24名称

[ CAS 号 ]:
2415761-65-6

[ 英文名 ]:
Tubulin inhibitor 24

Tubulin inhibitor 24生物活性

[ 描述 ]:

微管蛋白抑制剂24是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合。微管蛋白抑制剂24以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂24具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

微管蛋白抑制剂24(化合物1b)()对Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10细胞的IC50s分别为0.021、0.047、0.003、0.048µM,显示出很高的抗增殖活性[1]。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合,IC50值为2.1µM【1】。微管蛋白抑制剂24(5,10 nM)以浓度依赖性方式诱导G2/M期细胞周期阻滞[1]。微管蛋白抑制剂24(10,20,40 nM；24 h)以剂量依赖性方式抑制MCF-7癌细胞迁移[1]。微管蛋白抑制剂24(40 nM；6 h)通过抑制微管蛋白聚合和干扰B16-F10细胞中的微管网络来稳定微管【1】。细胞增殖试验【1】细胞系：Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10细胞浓度：0.00098、0.0039、0.016、0.0625、0.25、1.0、4.0、16、64µM培养时间：48小时结果：对Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10细胞的IC50s分别为0.021、0.047、0.003、0.048µM,显示出较高的抗增殖活性。细胞周期分析【1】细胞系：MCF-7细胞浓度：5,10 nM孵育时间：48 h结果：细胞以浓度依赖性方式阻滞于G2/M期。

[体内研究]

微管蛋白抑制剂24(10,20毫克/千克；静脉注射；每天持续16天)具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。动物模型：4-6周,雄性C57/BL小鼠(B16e-10肿瘤模型)[1]剂量：10、20 mg/kg(5%DMSO、40%PEG-300和55%生理盐水配制)给药：I.p。；每日、16天结果：显示抗肿瘤活性,无明显毒性。

[参考文献]

[1]. Li G,et al. Design, synthesis, and bioevaluation of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives as tubulin polymerization inhibitors targeting the colchicine binding site with potent anticancer activities. Eur J Med Chem. 2020; 202:112519.

Tubulin inhibitor 24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21N3O3

[ 分子量 ]:
375.42

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