P-gp inhibitor 5

P-gp inhibitor 5用途

P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。
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P-gp inhibitor 5名称

[ CAS 号 ]:
2451298-06-7

[ 英文名 ]:
P-gp inhibitor 5

P-gp inhibitor 5生物活性

[ 描述 ]:

P-gp抑制剂5(化合物10)是一种有效的P-糖蛋白抑制剂,在1.25μM和2.5μM时,P-糖蛋白抑制倍数分别为2.5和3.0。P-gp抑制剂5对某些癌细胞系具有抗增殖活性。P-gp抑制剂5通过恢复其对长春新碱和紫杉醇的敏感性,有效逆转ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞的多药耐药(MDR)表型[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

P-gp[1]


[体外研究]

P-gp抑制剂5(化合物10)对ABCB1/Flp-InTM-293和KBvin细胞具有细胞毒性,IC50分别为29.7和12.6μM[1]。P-gp抑制剂5(2.5和5μM)将长春新碱对KBvin细胞的IC50s降低到7.59～36.82 nM,紫杉醇降低到21.0～79.5 nM,阿霉素降低到85.7～111 nM；将长春新碱对HeLaS3细胞的IC50降低至2.24～3.91 nM,紫杉醇降低至8.81～9.58 nM,阿霉素降低至102～1260 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Hung CC, et al. Synthesis and biological evaluation of thiophenylbenzofuran derivatives as potential P-glycoprotein inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112422.

P-gp inhibitor 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H20ClNO5S

[ 分子量 ]:
517.98

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