P-gp inhibitor 4

P-gp inhibitor 4用途

P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。
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P-gp inhibitor 4名称

[ CAS 号 ]:
2652001-05-1

[ 英文名 ]:
P-gp inhibitor 4

P-gp inhibitor 4生物活性

[ 描述 ]:

P-gp抑制剂4(化合物8b)是一种选择性P-糖蛋白调节剂,EC50为94 nM。P-gp抑制剂4增加药物通过胃肠道屏障的转运,并恢复多药耐药癌细胞中阿霉素的毒性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 跨膜转运 >> P-糖蛋白

[ 靶点 ]

EC50: 94 nM (P-glycoprotein)[1]


[体外研究]

P-gp抑制剂4(化合物8b)(0-1μM,48小时)显著增加联合给药的抗肿瘤药物的细胞毒性作用[1]。P-gp抑制剂4不会改变Caco-2细胞屏障模型的生理特性【1】。P-gp抑制剂4选择性地降低P-gp的活性,并增加多种P-gp底物通过胃肠屏障的转运[1]。细胞增殖试验【1】细胞系：MDCK-MDR1浓度：100 nM、500 nM和1μM培养时间：48 h结果：无细胞毒性。显著增强抗肿瘤药物的细胞毒性作用。细胞活力测定【1】细胞系：Caco-2细胞浓度：0.1 nM-100µM培养时间：72 h结果：显示出剂量依赖性细胞毒性,在≥ 10μM浓度。在100 nM时没有降低细胞活力。

[参考文献]

[1]. Contino M, et al. One molecule two goals: A selective P-glycoprotein modulator increases drug transport across gastro-intestinal barrier and recovers doxorubicin toxicity in multidrug resistant cancer cells. Eur J Med Chem. 2020 Dec 15;208:112843.

P-gp inhibitor 4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H38N2O8S2

[ 分子量 ]:
714.85

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