COX-2-IN-21

COX-2-IN-21用途

COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。
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COX-2-IN-21名称

[ CAS 号 ]:
2519631-11-7

[ 英文名 ]:
COX-2-IN-21

COX-2-IN-21生物活性

[ 描述 ]:

COX-2-IN-21(化合物5c)是一种选择性口服活性COX-1抑制剂,IC50为0.039μM。COX-2-IN-21显示出良好的抗炎潜力[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-2:0.039 μM (IC50)

COX-1:12.4 μM (IC50)


[体外研究]

COX-2-IN-21(化合物5c)(50 mg/kg)显示出更好的抗炎活性,并且比塞来昔布更少引起溃疡[1]。COX-2-IN-21(50 mg/kg)对PGE2的产生具有比塞来昔布更大的抑制作用,降低大鼠血清中TNF-α(抑制率=55.349%)和IL-6(抑制率=61.561)的浓度,其活性与塞来昔伯相当或更好[1]。

[参考文献]

[1]. Labib MB, et al. Novel tetrazole-based selective COX-2 inhibitors: Design, synthesis, anti-inflammatory activity, evaluation of PGE2, TNF-α, IL-6 and histopathological study. Bioorg Chem. 2020 Nov;104:104308.

COX-2-IN-21物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H22N6O4

[ 分子量 ]:
422.44

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