SK-575

SK-575用途

SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。

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SK-575名称

[ CAS 号 ]:
2523016-96-6

[ 英文名 ]:
SK-575

SK-575生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP1

[体内研究]

SK-575在血浆中充分暴露24小时以上,并有效诱导SW620异种移植肿瘤组织中PARP1降解,其作用持续24小时以上【1】。SK-575(携带BRCA2突变的Capan-1异种移植物的小鼠,25和50 mg/kg,IP,每天一次,连续5天)作为HR缺陷异种移植物模型中的单一药物,显著抑制体内肿瘤生长【1】。

[参考文献]

[1]. Cao C, et al. Discovery of SK-575 as a Highly Potent and Efficacious Proteolysis-Targeting Chimera Degrader of PARP1 for Treating Cancers. J Med Chem. 2020 Oct 8;63(19):11012-11033.

SK-575物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₇H₅₃FN₈O₈

[ 分子量 ]:
876.97

SK-575

SK-575用途

SK-575名称

SK-575生物活性

SK-575物理化学性质

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