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Topoisomerase I inhibitor 2

Topoisomerase I inhibitor 2用途

拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
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Topoisomerase I inhibitor 2名称

[ CAS 号 ]:
2588211-44-1

[ 英文名 ]:
Topoisomerase I inhibitor 2

Topoisomerase I inhibitor 2生物活性

[ 描述 ]:

拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I:0.58 μM (IC50)


[体外研究]

拓扑异构酶I抑制剂2(24小时)对HepG2表现出强烈的抑制作用,IC50值为0.58μM,HepG22和正常人肝细胞系L-02之间的选择性活性(选择性指数)为55.70%。拓扑异构酶I抑制剂2(1.25,2.5μM,48小时)通过降低Bcl-2的抗凋亡表达和增强caspase依赖性凋亡来抑制肿瘤细胞增殖[1]。拓扑异构酶I抑制剂2(1.25,2.5μM,48小时)降低Top1的比活性,并通过引起超螺旋DNA导致DNA损伤[1]。细胞周期分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：2.5μM孵育时间：24小时结果：细胞周期呈剂量依赖性阻滞于G2/M期。细胞增殖试验[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.625、1.25、2.5μM孵育时间：48小时结果：通过诱导细胞凋亡抑制肿瘤细胞增殖,凋亡率分别为65.0%和77.6%。Western Blot分析[1]细胞系：HepG2细胞浓度：0.625,1.25,2.5μM孵育时间：48小时结果：2.5µM显著降低Bcl-2的抗凋亡表达,增加促凋亡蛋白Bax、Bad和p53的表达。还显著增强半胱氨酸蛋白酶依赖性凋亡,并以剂量依赖性方式激活裂解的半胱氨酸激酶-3。

[参考文献]

[1]. Zhou Y, et al. Design and synthesis of Aza-boeravinone derivatives as potential novel topoisomerase I inhibitors. Bioorg Chem. 2022 May. 122:105747.

Topoisomerase I inhibitor 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H15NO3

[ 分子量 ]:
293.32

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