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PROTAC EED degrader-1

PROTAC EED degrader-1用途

PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。

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PROTAC EED degrader-1名称

[ CAS 号 ]:
2639882-72-5

[ 英文名 ]:
PROTAC EED degrader-1

PROTAC EED degrader-1生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC EED降解剂-1是一种pKD为9.02的PROTAC靶向EED。PROTAC EED degrader-1是一种针对EED亚单位的多梳抑制复合物2(PRC2)抑制剂(pIC50=8.17)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

VHL

[体外研究]

PROTAC EED降解剂-1(化合物PROTAC 2)以9.02±0.09的pKD与EED结合,并以8.17±0.24的pIC50抑制PRC2功能[1]。PROTAC EED降解剂-1(0.01-100μM；14天)可有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系Karpas422的增殖[1]。PROTAC EED降解剂-1(0.1-3μM；48小时)降低Karpas422细胞中EED、EZH2、H3K27me3的蛋白质水平[1]。PROTAC-EED降解剂-1(1μM；1-24小时)促进Karpas422细胞中EED、EZH2和SUZ12的降解[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Karpas422细胞浓度：0.01,0.1,1,10,100μM培养时间：4,8,12,14天结果：增殖减少。GI50=0.045 uM(第14天)。Western Blot分析[1]细胞系：Karpas422细胞浓度：0.1、1和3μM培养时间：48小时结果：EED、EZH2、H3K27me3的蛋白水平降低。Western Blot分析[1]细胞系：Karpas422细胞浓度：1μM培养时间：1,2,4,6,8,24小时结果：EED蛋白水平在处理后1-2小时内下降。

[参考文献]

[1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.

PROTAC EED degrader-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₅H₆₀FN₁₁O₈S

[ 分子量 ]:
1054.20

[ 储存条件 ]:
-20°C

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