Glucocorticoid receptor-IN-2

Glucocorticoid receptor-IN-2用途

糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。

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Glucocorticoid receptor-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2664932-65-2

[ 英文名 ]:
Glucocorticoid receptor-IN-2

Glucocorticoid receptor-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)是一种具有抗炎作用的选择性糖皮质激素受体(GR)调节剂。糖皮质激素受体-IN-2对hMMP1表现出非常好的转录抑制活性,IC50为0.171 nM,对MMTV表现出相当的转录激活活性,EC50为0.94 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体

[体外研究]

糖皮质激素受体-IN-2(化合物WX019)抑制人外周血单个核细胞TNF-α,IC50为0.98 nM【1】。糖皮质激素受体-IN-2对CYP3A4有抑制作用,IC50为9.12µM【1】。

[参考文献]

[1]. Sheng Su, et al. Benzopyrazole compound. WO2021136429.

Glucocorticoid receptor-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₀F₄N₆O₂

[ 分子量 ]:
512.46

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