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IRAK4-IN-1

IRAK4-IN-1用途

IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
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IRAK4-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1820787-94-7

[ 中文名 ]:
IRAK4-IN-1

[ 英文名 ]:
IRAK4-IN-1

IRAK4-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 7 nM (IRAK4)[1]


[体外研究]

测量IRAK4-IN-1(化合物23)的体外代谢稳定性曲线,对于大鼠全血(RWB),EC50为2300nM [1]。

[体内研究]

IRAK4-IN-1(化合物23)的口服药代动力学研究表明它具有73％的高生物利用度和低血浆清除率(Clp = 22mL/min/kg),导致合理的半衰期为1.3小时[1]。

[动物实验]

大鼠[1]在TLR驱动的体内模型中，雌性Lewis大鼠给予载体或IRAK4-IN-1（化合物23; 3,10,30和100mg / kg; po），给药前1小时给药用Resiquimod刺激，R848（5mg / kg，IP）。在R848刺激后1.5小时，从动物获得血液样品并测量细胞因子水平。

[参考文献]

[1]. Smith GF, et al. Identification of quinazoline based inhibitors of IRAK4 for the treatment of inflammation. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jun 15;27(12):2721-2726.


[相关活性小分子]

IRAK1/4抑制剂I | PF06650833 | CA-4948 | 人参皂苷Rb1 | IRAK抑制剂1 | IRAK抑制剂4 | IRAK抑制剂2 | 4-((3-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-b]吡嗪-6-基氨基)甲基)-苯磺酰胺 | N-[2-甲氧基-4-(4-吗啉基)苯基]-2-(3-吡啶基)-4-噻唑甲酰

IRAK4-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H23N5O

[ 分子量 ]:
337.42

[ 外观性状 ]:
off white solid

[ 储存条件 ]:
-20℃

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