JNJ-4355

JNJ-4355用途

JNJ-4355是一种高效的MCL-1(髓细胞白血病-1)抑制剂,KI为18μm。JNJ-4355具有抗肿瘤活性[1][2]。

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JNJ-4355名称

[ CAS 号 ]:
2697112-32-4

[ 英文名 ]:
JNJ-4355

JNJ-4355生物活性

[ 描述 ]:

JNJ-4355是一种高效的MCL-1(髓细胞白血病-1)抑制剂,KI为18μm。JNJ-4355具有抗肿瘤活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Mcl-1:18 pM (Ki)

[体外研究]

JNJ-4355在癌细胞系和急性髓系白血病患者衍生样本中显示了有前景的体外效价数据[2]。

[体内研究]

JNJ-4355(IV,单个)显示小鼠MOLP8(多发性骨髓瘤)异种移植中的肿瘤完全消退[2]。

[参考文献]

[1]. Matthieu Jouffroy, et al. Synthesis of Atropisomeric Biaryls via Chiral Suzuki–Miyaura/Enzymatic Kinetic Resolution. ACS Catal. 2022, 12, 8380–8385.

[2]. Frederik J. Rombouts, et al. Abstract 2133: In pursuit of MCL-1 inhibitors with improved therapeutic window for the treatment of hematological malignancies: Discovery of JNJ-4355. Cancer Res (2022) 82 (12_Supplement): 2133.

JNJ-4355物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₀H₄₃ClFN₅O₅S

[ 分子量 ]:
760.32

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