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Pentagamavunon-1

Pentagamavunon-1用途

Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。

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Pentagamavunon-1名称

[ CAS 号 ]:
27060-70-4

[ 中文名 ]:
PGV-1

[ 英文名 ]:
Pentagamavunon-1

Pentagamavunon-1生物活性

[ 描述 ]:

Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2 和 VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[体外研究]

5-氟尿嘧啶-1(PGV-1、1、2.5、5、7.5、10、15和20µM)增强5-FU对WiDr细胞的细胞毒性作用[1]。五加马黄酮-1(PGV-1、1、2.5、5和10µM)对细胞周期进程有不同的影响,并诱导G2/M阻滞[1]。细胞活力测定[1]。细胞系：人结肠癌。浓度：1、2.5、5、7.5、10、15和20µM。培养时间：6、12、24和48小时。结果：5-FU在培养6、12、24、48h对WiDr细胞的杀伤作用明显增强。细胞周期分析[1]。细胞系：WiDr细胞。浓度：1、2.5、5、10µM,孵育时间：24h。结果：未经处理的WiDr细胞在G1、S、G2/M期分别有50.85%、36.11%和13.04%。

[体内研究]

戊巴伐农-1(PGV-1,po,20mg/kg)在PDX模型中具有显著的抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。动物模型：人癌细胞异种小鼠模型[2]。用量：20mg/kg。给药：20天内每2天给药一次。结果：体重几乎没有下降,外周血白细胞和红细胞计数也没有下降,在行为和外观上也没有任何其他影响。因此,PGV-1在体内对肿瘤的形成有充分的抑制作用,但对正常细胞系几乎没有不良影响。

[参考文献]

[1]. Edy Meiyanto, et al. Curcumin Analog Pentagamavunon-1 (PGV-1) Sensitizes Widr Cells to 5-Fluorouracil Through Inhibition of NF-κB Activation. Asian Pac J Cancer Prev. 2018 Jan 27;19(1):49-56.

[2]. Beni Lestari, et al. Pentagamavunon-1 (PGV-1) Inhibits ROS Metabolic Enzymes and Suppresses Tumor Cell Growth by Inducing M Phase (Prometaphase) Arrest and Cell Senescence. Sci Rep . 2019 Oct 16;9(1):14867.

Pentagamavunon-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₄O₃

[ 分子量 ]:
348.43

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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Pentagamavunon-1生物活性

Pentagamavunon-1物理化学性质

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