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HIF-2α-IN-8

HIF-2α-IN-8用途

HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。

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[ CAS 号 ]:
2734922-78-0

[ 英文名 ]:
HIF-2α-IN-8

[ 描述 ]:

HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM (HIF2α SPA); 37 nM (HIF2α iScript); 246 nM (HIF2α HRE RGA)[1]

[体内研究]

HIF-2α-IN-8(实施例31)(30 mg/kg；口服；每天21天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。动物模型：6-9周,雌性裸Crl:NU(NCr)-Foxn1nu纯合小鼠(786-O小鼠模型)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服。；肿瘤接种后34天开始；结果：抑制肿瘤生长。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₁ClF₇N₃O

[ 分子量 ]:
441.73