Tyk2-IN-13

Tyk2-IN-13用途

Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
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Tyk2-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
2775417-67-7

[ 英文名 ]:
Tyk2-IN-13

Tyk2-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IL-6:33 nM (IC50)

IL-2:41 nM (IC50)


[体外研究]

Tyk2-IN-13(0-10μM；1.5 h)对IFNα刺激的STAT3磷酸化具有抑制作用,IC50值为1.90 nM[1]。Tyk2-IN-13(0.244-1000 nM；30分钟)对EPO、1L-2和1L-6分别表现出3496、41和33 nM的IC50结合亲和力[1]。

[体内研究]

Tyk2-IN-13(30 mg/kg；口服BID 6天)降低结肠炎小鼠的结肠重量[1]。Tyk2-IN-13(20 mg/kg；口服BID 5天)在体内削弱IL-23诱导的棘皮病[1]。动物模型：患有IL-23依赖性结肠炎的雄性CB17-SCID小鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：口服灌胃；30毫克/千克；结果：显示出结肠重量的降低作用,与去克拉维替尼相比没有观察到显著差异。动物模型：患有银屑病样皮肤炎症的雌性C57BL/6小鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：口服灌胃；20毫克/千克；结果：显著保护小鼠免受IL-23诱导的棘皮病的影响,体重没有明显减轻,并且显示出与deucravacitinib相当的结果。

[参考文献]

[1]. Liu Fei, et al. Novel TYK2 Inhibitors with an N-(Methyl-d3)pyridazine-3-carboxamide Skeleton for the Treatment of Autoimmune Diseases. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2022.

Tyk2-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H30D3N7O6

[ 分子量 ]:
578.63

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