TYK2-IN-3

Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂,其 IC50 值为 485 nM。

研究领域 >> 炎症/免疫

Tyk2:485 nM (IC50)

Tyk2-IN-3(化合物1)对Tyk2假激酶非常有效(在1μM时抑制99％)但缺乏对激酶组测定板中所有其他激酶的效力,除了IKK(96％抑制)和JAK1假激酶结构域(99) 1μM时的％抑制)。没有证据表明结合Tyk2的催化结构域或任何其他JAK家族激酶在1μM时是明显的,并且随后的酶促测定证实缺乏针对纯化的催化结构域的活性(IC50 >>2μM)。 JAK2和JAK3的假激酶结构域不是激酶组筛选组的一部分。在IL-23刺激的kit225 T细胞测定中,Tyk2-IN-3抑制刺激的反应,IC50为485±143 nM(n = 3)[1]。

[1]. Tokarski JS, et al. Tyrosine Kinase 2-mediated Signal Transduction in T Lymphocytes Is Blocked by Pharmacological Stabilization of Its Pseudokinase Domain. J Biol Chem. 2015 Apr 24;290(17):11061-74.

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