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ESI-08

ESI-08用途

ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
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ESI-08名称

[ CAS 号 ]:
301177-43-5

[ 英文名 ]:
ESI-08

ESI-08生物活性

[ 描述 ]:

ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 8.4 μM (EPAC2)[1] EPAC1[1]


[体外研究]

环腺苷酸直接激活的交换蛋白(EPAC)是一个鸟嘌呤核苷酸交换因子家族,它对第二信使环腺苷酸(cAMP)的反应调节细胞内的多种过程。25μM的ESI-08不改变cAMP诱导的Ⅰ型和Ⅱ型PKA全酶活性,而选择性PKA抑制剂H89完全阻断了Ⅰ型和Ⅱ型PKA的活性[1]。

[参考文献]

[1]. Chen H, et al. 5-Cyano-6-oxo-1,6-dihydro-pyrimidines as potent antagonists targeting exchange proteins directly activated by cAMP. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jun 15;22(12):4038-43.

ESI-08物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H23N3OS

[ 分子量 ]:
353.48

[ 储存条件 ]:
-20°C

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