PD0184264
PD0184264用途
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
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PD0184264名称
[ CAS 号 ]:
303175-44-2
[ 中文名 ]:
3,4-二氟-2-(2-氯-4-碘苯基氨基)-苯甲酸
[ 英文名 ]:
Zapnometinib
[英文别名 ]:
- 2,8-dimercapto-6-hydroxypurine hydrate,1gr
PD0184264生物活性
[ 描述 ]:
Zapnometinib(PD0184264)是CI-1040的活性代谢物,是一种MEK抑制剂,IC50为5.7nm。Zapnometinib具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性[1][2][3]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
MEK:5.7 nM (IC50)
[体外研究]
Zapnometinib(0.1 nM-1μM)抑制MEK,在无细胞激酶分析、A549、MDCK细胞和人PBMC中IC50分别为30.96 nM、357 nM和15 nM[1]。Zapnometinib(100μM;4 h)抑制人PBMC中离子霉素(PMA/I)诱导的ERK1/2磷酸化[1]。Zapnometinib(1-100μM)可降低静脉注射H1N1pdm09、H3N2的病毒滴度[1]。westernblot分析[1]细胞系:人PBMCs浓度:100μM孵育时间:4h结果:抑制离子霉素(PMA/I)-增加pERK1/2。
[体内研究]
Zapnometinib(8.4-75 mg/kg/天;一天三次p.o.)可降低致命H1N1pdm09感染后的肺部病毒滴度并提高小鼠存活率[1]。Zapnometinib(150 mg/kg)通过静脉注射或口服途径在小鼠体内的AUC值分别为860.02和1953.68μg•h/mL[1]。动物模型:雌性C57BL/6小鼠(8周;21-24 g)感染H1N1pdm09[1]剂量:8.4,25,75 mg/kg/天(2.8,8.4,25 mg/kg)给药:P.o.每天三次结果:在75 mg/kg/天或25 mg/kg/天的剂量下,病毒滴度显著降低。
[参考文献]
PD0184264物理化学性质
[ 分子式 ]:
C13H7ClF2INO2
[ 分子量 ]:
409.55
[ 精确质量 ]:
408.91800
[ PSA ]:
49.33000
[ LogP ]:
4.73760
[ 外观性状 ]:
固体
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
PD0184264合成路线
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